Kháng sinh mới: Tigecyclin

Hiện nay chỉ có 2 kháng sinh thuộc nhóm này là doxycyclin và minocyclin được dùng nhưng không được phổ biến như các kháng sinh khác (như các penicillin, cephalosporin hay flouroquinolon…). Doxycyclin, minocyclin được xem thuộc thế hệ thứ hai có tác dụng kháng khuẩn kéo dài, chỉ cần uống 2 lần trong ngày, trong khi tetracyclin thuộc thế hệ thứ 1 phải uống 4 lần trong ngày, tuy nhiên, các thuốc này cũng liên kết với canxi của mô xương, răng đang phát triển, cho nên vẫn phải chống chỉ định dùng cho trẻ con dưới 8 tuổi. Trong thời gian gần đây, đề kháng kháng sinh đã trở thành vấn đề nghiêm trọng trong công tác bảo vệ sức khoẻ toàn cầu. Đặc biệt, với mục tiêu kiểm soát vi khuẩn đã đề kháng ở mức độ nguy hiểm là Staphylococcus aureus kháng meticillin(MRSA) và kháng vancomycin(VRSA), các nhà khoa học y dược tích cực tìm các biện pháp thích hợp trong đó có việc nghiên cứu tìm ra kháng sinh mới để đối phó hiện tượng đề kháng kháng sinh ngày càng lan rộng. Ngay nhóm tetracyclin ít được chú ý trước đây cũng đã được các nhà khoa học ghé mắt. Và hiện nay, một kháng sinh mới thuộc nhóm tetracyclin đã được tìm ra, được chấp thuận lưu hành trên thị trường, đó là tigecyclin.

Tigecyclin là kháng sinh đầu tiên thuộc nhóm glycylcyclin và là nhóm “dẫn chất minocyclin” - vì có cấu trúc hoá học cơ bản chính là minocyclin được gắn thêm nhóm thế N. alkyl glycylamino ở vị trí số 9. Tigecyclin được FDA Mỹ chấp thuận dùng trong điều trị với tên thương mại là Tygacil vào năm 2005. Đầu tiên, tigecyclin được chỉ định điều trị nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng nội tạng và vùng bụng, đặc biệt do MRSA gây ra. Vào 20 - 3 - 2009, FDA Mỹ chấp thuận thêm chỉ định dùng tigecyclin trong trị liệu viêm phổi mắc phải ngoài cộng đồng (CABP).

Tigecyclin có tác dụng kháng khuẩn mạnh hơn và chống lại sự đề kháng kháng sinh của vi khuẩn. Tigecyclin gắn vào ribosom của vi khuẩn (là nơi tổng hợp protein của vi khuẩn mà kháng sinh nhóm tetracyclin tác động vào gây hại vi khuẩn) mạnh gấp 5 lần so với kháng sinh cổ điển là tetracyclin, vì vậy sẽ ngăn ngừa sự đột biến ở ribosom đưa đến hiện tượng đề kháng kháng sinh đã xảy ra cho các kháng sinh tetracyclin cổ điển.

Tigecyclin được chấp thuận điều trị CABP vì trong thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ các tác dụng diệt khuển H, influenza, L. pneumonia và S. pneumoniagiống như levofloxaxin là một fluonroquinolon đã được thừa nhận điều trị CABP.

Tigecyclin được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch. Khởi đầu với liều 100 mg sau đó tiêm 50 mg mỗi 12 giờ. Nếu dùng cho chỉ định mới là điều trị viêm phổi CABP phải tiêm truyền tĩnh mạch từ 30 - 60 phút. Giảm liều với người suy gan nặng. Không cần hiệu chỉnh liều với người suy thận.

Nồng độ tigecyclin ở huyết tương tương đối thấp (Cmax 0,63 - 0,87 µm/ml), nhưng ở các mô như túi mật, phổi, ruột kết và da lại cao hơn hẳn.

Tác dụng phụ của tigecyclin tương tự như tetracyclin: gây buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Các tác dụng trên thường xảy ra từ mức độ nhẹ đến trung bình vào ngày thứ 1 hay thứ 2 dùng thuốc. Cũng giống như các thuốc khác thuộc nhóm tetracyclin, việc sử dụng tigecyclin có thể gây ảnh hưởng đến phát triển mô xương và răng, do đó chống chỉ định cho trẻ em dưới 8 tuổi và phụ nữ có thai.