Sinh khả dụng & Tương đương sinh học

Để có một thuốc mới (biệt dược) trên thị trường, các nhà nghiên cứu phải tốn rất nhiều thời gian, khoảng từ 12-20 năm với khoản chi phí khổng lồ và qua nhiều giai đoạn thử nghiệm: trong ống nghiệm, trên thú vật, trên người tình nguyện… và một việc bắt buộc phải thực hiện là nghiên cứu SKD, để từ đó tìm ra dạng bào chế cùng đường dùng thích hợp giúp tăng tốc độ và lượng thuốc được hấp thu, đồng thời, xác định tổng liều trong ngày, khoảng cách thời gian giữa hai lần dùng thuốc nhằm duy trì trong máu một lượng hoạt chất nhất định đủ cho tác dụng mà không gây độc cho người dùng thuốc. Khi nghiên cứu SKD, nhà sản xuất đánh giá được ảnh hưởng của tá dược, thức ăn và sự tương tác với các thuốc khác,… trên sự hấp thu của thuốc đang nghiên cứu để đưa ra những hướng dẫn sử dụng thích hợp. Và nhà sản xuất được độc quyền thuốc này trong một thời gian. Sau khi hết thời gian bản quyền, hoạt chất của thuốc trở thành tài sản chung của nhân loại và các công ty dược khác có thể sản xuất những thuốc có cùng hoạt chất với thuốc biệt dược trên, gọi là thuốc gốc hay thuốc generic. Các thuốc generic có giá thành rẻ hơn thuốc biệt dược vì không tốn các chi phí nghiên cứu ban đầu, các tác dụng phụ cũng như hiệu quả trị liệu của hoạt chất đã được kiểm chứng sau một thời gian sử dụng. Tổ chức Y tế thế giới ủng hộ việc sản xuất thuốc generic, nhất là ở các nước đang phát triển.

Như vậy, với cùng một hoạt chất có thể có nhiều dạng bào chế cũng như nhiều tên thuốc generic khác nhau, tuy nhiên, không phải tất cả đều có SKD như nhau, bởi chỉ số này phụ thuộc vào rất nhiều yếu tố. Người ta có thể đánh giá chất lượng của một thuốc generic dựa vào sự tương đương sinh học của thuốc đó với một thuốc khác có uy tín trong trị liệu, thường là thuốc biệt dược có cùng dạng bào chế.

Để đánh giá sự tương đương sinh học của hai thuốc nào đó, người ta tiến hành thử nghiệm thuốc trên những người tình nguyện thường là nam giới, mạnh khoẻ, không có tiền sử bệnh gan, thận, đường tiêu hoá… và họ phải trải qua hai đợt dùng thuốc: một đợt dùng thuốc chuẩn và một đợt dùng thuốc cần thử nghiệm, mỗi đợt cách nhau một khoảng thời gian đủ để thuốc của đợt đầu được loại trừ hoàn toàn ra khỏi cơ thể. Sau mỗi thời gian nhất định sau khi dùng thuốc, các nhà nghiên cứu sẽ tiến hành lấy mẫu máu của người thử nghiệm để xác định nồng độ thuốc trong huyết tương. Trong một số trường hợp hoạt chất có liều tác dụng rất thấp, nên nồng độ thuốc trong máu cũng rất thấp, khó định lượng, người ta sẽ dùng thú vật thử nghiệm thay thế, để tăng liều dùng giúp dễ xử lý kết quả hơn. Một thuốc generic được coi là tương đương sinh học với thuốc chuẩn cần phải có các thông số dược động học tương đương thuốc chuẩn, các thông số đó gồm: tổng lượng thuốc được hấp thu vào cơ thể, nồng độ tối đa mà thuốc đạt được trong máu và thời gian để thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu người sử dụng.

Sản phẩm generic nào có sự tương đương sinh học với thuốc biệt dược thì có thể coi như tương đương về hiệu quả trị liệu và có thể thay thế biệt dược có cùng hoạt chất và dạng bào chế trong trị liệu.

Hiện nay, Bộ Y tế nước ta đang tiến hành soạn thảo những qui định và hướng dẫn thử nghiệm sinh khả dụng, tương đương sinh học, đầu tư xây dựng các trung tâm thử nghiệm và dự kiến sẽ áp dụng từ năm 2008.