Các khoáng chất công nghiệp ứng dụng trong dược phẩm

Các khoáng nhôm trihyđrat, attpulgit, bentonit, brom, canxi cacbonat, thạch cao, cao lanh, magiê oxit... có một số chức năng chủ yếu đối với dược phẩm như: chất độn/ chất làm loãng; chất kết dính; chất bôi trơn; chất phá vỡ; chất trợ chảy; chất phân tán/ tạo huyền phù; chất tạo màu/ phủ (ví dụ titan đioxit).

Tất cả các nguyên liệu dùng trong dược phẩm được quy định một cách nghiêm ngặt và phải tuân theo các chỉ định của dược điển. Có rất nhiều sơ đồ dược điển. Trên thực tế nhiều quốc gia có quy định riêng của họ nhưng những sơ đồ dược điển được sử dụng rộng rãi nhất là dược điển châu Âu (EP), dược điển Mỹ (USP), dược điển Nhật Bản (JP) và dược điển Anh (BP).

Attpulgit và bentonit

Attpulgit (nhôm magiê silicat ngậm nước) bậc dược phẩm có tác dụng như một chất phân rã các viên vi nang và viên thuốc, là chất kết dính và chất mang. Attpulgit cũng có thể được dùng trong điều chế thuốc uống để hấp phụ và làm chậm quá trình giải phóng thuốc dạng cation. ước tính thị trường toàn cầu đối với attpulgit và cao lanh dùng trong dược phẩm là 10.000 tấn.

Ngoài tính năng như một tá dược, attpulgit còn là một thành phần hoạt tính trong các thuốc điều trị bệnh tiêu chảy. Do có khả năng hấp phụ các độc tố nên nó làm giảm đau và sự khó chịu.

Những đặc tính quan trọng của attpulgit dùng trong các ứng dụng này là màu sắc, hàm lượng ẩm, tỷ trọng khối, độ pH và cỡ hạt.

Do có khả năng hấp phụ, liên kết, làm đậm đặc và tẩy màu nên bentonit được sử dụng trong ngành dược phẩm. Bentonit không độc, không gây kích thích và được dùng trong sản xuất các dung dịch, gel và huyền phù. Trong điều chế dược phẩm, vì là chất hấp phụ nên bentonit có thể làm mất vị khó chịu của các thành phần khác. Giống như attpulgit, bentonit cũng có thể làm chậm quá trình giải phóng một số thuốc dạng cation. Nồng độ bentonit khi dùng làm tác nhân hấp phụ thường trong phạm vi từ 1 - 2%, còn nếu làm tác nhân tạo huyền phù thì nồng độ có thể thay đổi rất lớn, trong khoảng 0,5 - 5%.

Canxi cacbonat

Canxi cacbonat có nhiều chức năng trong dược phẩm. Nó là một chất làm loãng trong các viên vi nang và viên thuốc; nó có tác dụng như một chất đệm và hỗ trợ hòa tan trong các viên thuốc, và được dùng như chất nền để điều chế các thuốc chữa răng.

Khoáng chất này là thành phần của hỗn hợp tá dược trong các chất làm loãng. Canxi cacbonat dược phẩm được dùng ở dạng không xử lý và thường có đường kính hạt trung bình là 2m và 2,5m. Hàm lượng sắt thấp là cần thiết để ngăn ngừa sự biến màu của thành phẩm.

Ngoài các ứng dụng trên, canxi cacbonat còn được dùng như một chất kháng axit và nguồn bổ sung canxi.

Canxi cacbonat dùng trong các chất kháng axit cần có độ tinh khiết cao (> 99%). Cả canxi cacbonat nghiền (GCC) và canxi cacbonat kết tủa (PCC) đều có thể được sử dụng mặc dù người ta phải cân nhắc giữa chi phí thấp khi sử dụng GCC và độ tinh khiết cao của sản phẩm PCC.

Độ mịn cũng là một yếu tố quan trọng đối với canxi cacbonat được dùng trong các sản phẩm dược phẩm vì nó làm giảm sự hao mòn của thiết bị chế biến, do đó chi phí sản xuất sẽ thấp hơn và cho phép sản xuất với công suất lớn hơn.

Thạch cao

Thạch cao (canxi sunfat dihyđrat) được dùng như một chất làm loãng trong các viên vi nang, tạo thành chất nền trơ cho thành phần hoạt tính, trong khi thạch cao khô (canxi sunfat semihyđrat) được dùng để bó bột. Thạch cao cũng có tác dụng bổ sung canxi. Anhyđrit (canxi sunfat khan) có tác dụng như chất hút ẩm trong các viên thuốc. Trong điều chế dược phẩm, thạch cao cũng có thể được trộn với các tá dược khác. Tuy nhiên, lượng thạch cao được dùng thường rất nhỏ, vì nếu sử dụng liều lượng lớn thì khi uống vào có thể gây ra tắc ruột do sự hyđrat hóa.

Cao lanh

Cao lanh là một chất làm loãng viên vi nang và viên thuốc, là chất hấp phụ và tác nhân tạo huyền phù. Cao lanh đã khử trùng được dùng trong các thuốc đắp nóng.

Sau khi khai thác, cao lanh được nghiền nhỏ, các hạt thô được loại bỏ bằng cách sàng lọc hoặc rửa lắng. Các tạp chất (ví dụ magiê và canxi cacbonat) cũng phải được loại bỏ bằng phương pháp tách điện từ và axit.

Trước khi sử dụng, cao lanh phải được khử trùng ở nhiệt độ trên 160 độ C (thời gian khử trùng ít nhất là 1 giờ) để loại bỏ các vi sinh vật có hại trong đất sét.

Magiê oxit

Trong điều chế dược phẩm, magiê oxit có độ tinh khiết cao được dùng như thành phần hoạt tính cũng như trong các thành phần bổ sung và là một nguyên liệu để sản xuất các hợp chất hữu cơ của dược phẩm. Sản lượng magiê oxit toàn cầu đối với các ứng dụng trong dược phẩm khoảng 5000 - 6000 tấn.

Magiê oxit là một thành phần của nhiều công thức kháng axit vì nó giúp liên kết axit dư trong dạ dày. Nó là một chất làm loãng các viên vi nang và viên thuốc để sản xuất thuốc dạng rắn có tính kiềm và là một loại thuốc nhuận tràng.

Tuy nhiên, magiê oxit không phải là hợp chất duy nhất chứa magiê trong dược phẩm. Các thuốc vitamin cũng có thể được bổ sung magiê cacbonat hoặc magiê hyđroxit để chống triệu chứng thiếu magiê.

Các quy định đối với magiê oxit dược phẩm là hàm lượng MgO tối thiểu phải đạt 99%, hàm lượng sắt và kim loại nặng không đáng kể và sản phẩm phải đạt độ trắng cao. Ngoài ra, không được sử dụng các dung môi trong quá trình sản xuất và sản phẩm phải có độ mài mòn thấp. Đối với thị trường các thực phẩm bổ sung hàm lượng chì phải dưới 0,25ppm.

Bột talc

Bột talc là thành phần khoáng chủ yếu được dùng trong dược phẩm, tính trơ hóa học làm cho nó rất thích hợp để sử dụng như tá dược. Chức năng chính của nó là làm chất trợ chảy, cho phép bột thuốc chảy dễ dàng khi định lượng và đóng thuốc, và thường chiếm khoảng 3% trọng lượng thuốc.

Trong tương lai, các quy định sử dụng khoáng công nghiệp trong dược phẩm sẽ chặt chẽ hơn. Tăng trưởng hàng năm đối với thị trường tá dược khoảng 3%. Nói chung, sự tăng trưởng của các tá dược gắn liền với nhu cầu về sức khỏe, đặc biệt là đối với các khu vực đang phát triển.

Nguồn: TC Công nghiệp hoá chất , 2005, No10