Thuốc kháng histamin mới: Desloratadin

Thế hệ 1:gồm các thuốc ra đời từ năm 1939 đến những năm 1970 như promethazin, clorphenramin… Có 2 bất lợi: gây buồn ngủ và thời gian tác dụng ngắn (phải dùng nhiều lần trong ngày như Polaramine 2mg, phải uống 4 lần trong ngày).

Thế hệ 2:gồm các thuốc xuất hiện từ năm 1980 như astemizol, loratadin, mequitazin, terfenadin… Có 2 lợi điểm: không gây buồn ngủ (cũng như không gây tác dụng phụ khô miệng, táo bón…), thời gian tác dụng của thuốc kéo dài hơn (như astemizol, loratadin uống 1 lần trong ngày). Tuy nhiên, có 2 thuốc là terfenadin và astemizol bị rút ra khỏi thị trường dược phẩm nhiều nước, trong đó có nước ta, do gây rối loạn nhịp tim, hoặc dùng chung với một số thuốc khác (như kháng sinh nhóm macrolid) gây loạn nhịp tâm thất.

Thế hệ 3:gồm những thuốc là đồng dạng(isomer) hoặc chất chuyển hóa(metabolite) của thuốc thuộc thế hệ 2. Như fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin, desloratadin là chất chuyển hóa của loratadin… thuốc thuộc thế hệ 3 không gây buồn ngủ và không gây biến cố tim mạch giống như thuốc “cha mẹ” thuộc thế hệ 2. Thuốc thế hệ 3 còn được cho có tác dụng chống viêm nên trị viêm mũi dị ứng khá tốt.

Desloratadin được chấp thuận lưu hành trong thị trường vào đầu năm 2001.

Desloratadin là thuốc kháng histamin mới có tác dụng đối kháng tương tranh với histamin ở thụ thể Hi1, không cho histamin gắn với thụ thể H1 nên giải quyết được một số biểu hiện dị ứng. Desloratadin không gây buồn ngủ, cho tác dụng kéo dài nên chỉ cần dùng 1 lần trong ngày.

Chỉ định:Desloratadin được dùng trị sổ mũi mùa, viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Desloratadin cũng được dùng trị nổi mề đay do dị ứng, do côn trùng chích.

Chống chỉ định:không dùng khi bị dị ứng với loratadin hoặc bất cứ thành phần nào của dược phẩm chứa desloratadin.

Thận trọng:tốt nhất không dùng cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ dưới 12 tuổi (do chưa có dữ liệu nghiên cứu về các đối tượng này).

Tương tác thuốc:thử trên người tình nguyện dùng 7,5 mg desloratadin chung với erythromycin hoặc ketoconazol không thấy có tương tác thuốc.

Tác dụng phụ:rất ít, hiếm xảy ra: khô miệng, mệt mỏi, buồn ngủ…

Mặc dù thuốc thuộc thế hệ mới được ghi nhận là không gây buồn ngủ, nhưng vẫn có khuyến cáo người sử dụng thuốc tốt nhất không làm việc đòi hỏi sự tập trung, tỉnh táo như lái xe, vận hành máy móc. Người dùng thuốc cũng được khuyên không nên tăng liều so với liều chỉ dịnh vì làm thế không tăng tác dụng điều trị mà lại có thể bị thuốc gây buồn ngủ.

Liều dùng:Desloratadin được trình bày ở dạng viên nén chứa 5 mg dược chất. Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi dùng một viên mỗi ngày. Có thể uống chung hoặc cách xa bữa ăn (thức ăn không ảnh hưởng).